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담석용해제

콜레스테롤은 레시틴, 담즙산과 함께 미포를 형성하여 담즙에 용해되는데, 콜레스테롤이 레시틴이나 담즙산보다 상대적으로 많이 분비되는 경우, 콜레스테롤의 결정체가 침전되고 콜레스테롤 담석을 형성한다.

즉 담즙 중 콜로이드 상의 cholestrin, calcium bilirubinate가 담도염 등에 퇴적하여 석출되는 것이다.

담도폐색, 산통, 간경변 및 황달 등을 일으킨다.

일차성 담즙산인 chenodiol과 chendiol 7b-epimer인 ursodiol은 경구 투여로 콜레스테롤 담석 치료에 효과가 있다.

Chenodiol은 담즙염을 콜레스테롤로 전환하는 효소를 억제하며, HMG-CoA reductase는 담즙염 배출을 촉진시키고 콜레스테롤 분비를 감소시킨다.

Ursodiol은 콜레스테롤의 운반을 증가시키고 간세포의 세관막을 안정화시킨다. 또한 담즙산 형성 효소인 7a-hydroxylase를 억제하지 않는다.

이 두 물질은 담낭의 5mm 이하의 작은 담석을 용해하는데 효과적이나 중량이 칼슘의 4% 이상인 담석은 용해할 수 없다. 더욱이 칼슘보다 비중이 낮은 담석은 방사성 투과로도 발견이 어렵다.

치료가 완료된 후에도 재발율이 높기 때문에 생명 연장을 위해 지속적인 치료가 요구된다. 그러나 재발된 담석이 흔히 증상을 나타내지 않으므로 증상 재발 환자에게만 추라고 영해 요법을 실시하는 것이 좋다.



또한 ursodiol이 primary biliary cirrhosis와 sclerosing cholangitis 에서 효과가 있다는 보고가 있다. 아마도 ursodiol이 bile acid pool을 변화시켜 독성 담즙산의 체내 축적을 억제하기 때문인 것 같다.



Chenodiol은 그 유해 작용으로 인해 사용에 제한을 두었는데, 치료 용량에서 환자의 30%가 설사 증상을 보였고, 혈청 aminotransferase와 콜레스테롤치가 상승했다. Ursodiol은 유해 작용은 거의 없으나 고가이다.



도관을 통해 직접 담낭이나 담관에 주입하는 methyl tert-butyl ether도 콜레스테롤 담석을 용해시킬 수 있다. 에테르는 상온에서 액체로서, 지질에 대한 좋은 용매일 뿐 아니라, 단시간에 담석도 용해시킬 수 있다. 이 약물은 비수술적 치료가 요구되는 환자에게 선택적으로 사용된다.



Monoctanoin(glyceryl-1-monooctanoate)는 잔존하는 담석을 용해하기 위해 도관이나 T-tube를 통해 총수담관에 주입되는 약물이다. 이 약물은 담석이 제거되기 쉽도록 완전히 용해시키거나 크기를 감소시키는 작용을 한다.